Vitamine C Liposomale

La vitamine C est indispensable à l’organisme, elle intervient dans de nombreuses fonctions capitales comme l’immunité, le métabolisme énergétique, l’assimilation du fer, la capture des radicaux libres, la cicatrisation. L’organisme ne peut synthétiser la vitamine C, elle doit donc être apportée par l’alimentation. 

• ANSES

On la trouve dans les végétaux mais la vitamine C est très sensible à la chaleur, à l’eau, à l’air. Avoir ses apports est donc parfois difficile. Une bonne solution : la complémentation !  

Vitamine C de synthèse versus vitamine C naturelle  : 

• Anitra C. Carr et al. Nutrients. 2013 Nov; 5(11): 4284–4304. Synthetic or Food-Derived Vitamin C—Are They Equally Bioavailable 

Premièrement, il est important de rappeler qu’aucune différence d’activité biologique n’a été noté entre la vitamine C naturelle provenant des végétaux et la vitamine C de synthèse. La vitamine C de synthèse est très pratique car elle permet de concentrer une quantité plus importante de vitamine C, contrairement aux végétaux qui n’en contiennent pas plus de 40% au maximum. 

Il ne semble pas y avoir de différence de biodisponibilité entre la vitamine C naturelle végétale et la vitamine C de synthèse, si ce n’est une diffusion peut-être plus progressive de la vitamine C naturelle, probablement due aux flavonoïdes qui l’accompagne. Cela ne veut pas dire que la biodisponibilité est optimale, elle peut être améliorée afin que la vitamine C soit optimalement distribuée aux sites cibles. Nous verrons après l’intérêt du liposome.

• Yoko Shoji et al. Journal of Drug Targeting. Volume 12, 2004 – Issue 6. Page 385-391. Nutraceutics and Delivery Systems

Quelle stabilité pour la vitamine C  ?

• Amanda Costa Caritá M.D et al. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine. Volume 24, February 2020, 10211. Vitamin C: One compound, several uses. Advances for delivery, efficiency and stability. 

La vitamine C est extrêmement fragile. La vitamine C se dégrade facilement en milieu aqueux, elle est sensible au pH, à la présence d'oxygène et d'ions métalliques. 

Un des plus grand défi dans l'utilisation de la vitamine C est de maintenir sa stabilité et d'améliorer sa livraison au site actif. 

• David W. Deamer. The Faseb journal. From “Banghasomes” to liposomes: A memoir of Alec Bangham, 1921–2010.  
• A.C. Raminelli, et al. Curr Med Chem, 25 (31) (2018), pp. 3703-3718. Nanotechnological advances for cutaneous release of tretinoin: an approach to minimize side effects and improve therapeutic efficacy. 

Les liposomes sont des molécules amphiphiles étudiées depuis 1960 par Alex Bangham. Elles sont depuis devenues des incontournables pour délivrer divers actifs, y compris en médecine classique en raison de leur biocompatibilité et de leur innocuité.  

Les liposomes sont schématiquement des sphères constituées d'un simple ou double anneau de molécules d'acides gras. Ce sont des molécules de « phosphatidylcholine ». Il s'agit d'une substance également produite par le corps lui-même et est donc reconnue comme naturelle. Le centre de cette petite sphère contient l'agent actif, ici la vitamine C. Le liposome permet de protéger la substance active contre les sucs digestifs.  

De part, sa structure équivalente à nos parois cellulaires et digestives, le liposome diffuse très facilement pour se retrouver totalement intact dans la circulation sanguine. Une fois dans la circulation sanguine, le liposome est transporté vers les cellules. Lorsque la sphère liposomale est arrivée au contact de la cellule, elle libère la substance active et fusionne avec la paroi cellulaire. 

Pourquoi encapsuler la vitamine C dans un liposome ?  

• Amanda Costa CaritáM.D et al. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine. Volume 24, February 2020, 10211. Vitamin C: One compound, several uses. Advances for delivery, efficiency and stability. 

La vitamine C a été largement étudiée au cours des dernières décennies. Les études montrent que la vitamine C est une molécule polyvalente qui peut être utilisée dans de nombreux domaines scientifiques (pour le renfort de l’immunité, pour ses capacités à améliorer l’utilisation de certains médicaments, pour ses propriétés sur la fertilité et bien d’autres encore). Cependant, l'instabilité de la vitamine C et son caractère hydrophile ont toujours limité son utilisation. Au cours des dernières années, la technologie liposomale a permis une stabilisation de la vitamine C et une meilleure administration de ciblage.  

• A.C. Raminelli, et al. Curr Med Chem, 25 (31) (2018), pp. 3703-3718. Nanotechnological advances for cutaneous release of tretinoin: an approach to minimize side effects and improve therapeutic efficacy. 

Le liposome de part, sa structure permet une assimilation très supérieure des actifs. Ses effets en médecine pour la délivrance des médicaments est bien assise.  

• Gail D Zeevalk et al. Neurochem Res. 2010 Oct;35(10):1575-87.Liposomal-glutathione provides maintenance of intracellular glutathione and neuroprotection in mesencephalic neuronal cells. 

L’augmentation de la biodisponibilité varie d’un actif à l’autre mais aussi au regard de la méthode de fabrication. Pour le glutathion par exemple, on peut monter à un facteur x 100. Pour la vitamine C, le facteur pourrait aller jusqu’à x 20 avec la technologie brevetée utilisée dans le produit. De plus, le liposome permet une diffusion plus longue et progressive des actifs.  

Une tolérance digestive exceptionnelle  :

• Kraft JC, et al. J Pharm Sci. 2014;103(1):29–52. Emerging research and clinical development trends of liposome and lipid nanoparticle drug delivery systems.  

Au-delà de la biodisponibilité, la tolérance digestive est une caractéristique principale des formes liposomales. La vitamine C peut être acide et dérangeante pour les intestins sensibles, il existe alors des versions tamponnées qui n’irritent pas les membranes digestives. La vitamine C liposomale est la forme la plus douce pour les intestins, en effet son encapsulation dans des lipides sont parfaitement reconnus et fusionnent avec la membrane intestinale sans causer le moindre trouble.  

• Akbarzadeh A et al (2013) Nanoscale Research Letters 8(1):102. Liposome: classification, preparation, and applications;  
• Gregoriadis, G. [ed.] (2007) New York, NY: Informa Healthcare USA, Inc.Liposome Technology. Third edition. Volume III: Interactions of Liposomes with the Biological Milieu.  

Un liposome demande une technologie complexe, et il existe une grande opacité sur le marché quant à la qualité des liposomes. 

La technologie choisie pour ce produit a fait l’objet de nombreuse années de recherche. Aucune chaleur ou pression n’est utilisée dans le processus de production, pas d'alcool ou d'autres produits chimiques ajoutés pour la stabilité. 

Aucune saveur n’est ajoutée. La stabilité est vérifiée sur 2 ans et la vitamine C n’a pas besoin d'être conservée au réfrigérateur. 

Pas d'excipients dans la poudre, pas de séchage par pulvérisation. Seule de l’eau extra pure est utilisée et la composition est vérifiée systématiquement. Les tailles de liposomes sont vérifiés par microscopie électronique et font 130 nm, une taille optimale pour vectoriser la vitamine C.